Inhibidor de la proteinasa del VIH
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Composición
cada tableta contiene:
saquinavir..................500 mg.
el saquinavir es un inhibidor potente y selectivo de la proteinasa del vih. a diferencia de los análogos nucleosídicos (zidovudina, etc.), el saquinavir actúa directamente sobre la enzima diana del virus sin necesidad de activación metabólica. es activo en concentraciones nanomolares y su índice terapéutico contra el virus es elevado in vitro. (> 1000).
los experimentos con cultivos celulares revelan que el saquinavir, en combinación doble o triple con diversos inhibidores de la transcriptasa inversa (como zidovudina, zalcitabina, didanosina), tienen un efecto aditivo o sinérgico contra el vih-1, sin que aumente su citotoxicidad.
no se da resistencia cruzada entre el saquinavir y los inhibidores de la transcriptasa inversa. las cepas del vih-1 resistentes a la zidovidina han resultado plenamente sensibles al saquinavir.
es improbable que aparezcan resistencias cruzadas importantes con otros inhibidores de la proteinasa. el saquinavir puede sustituir o asociarse sin problemas a cualquier otro inhibidor de la proteinasa del vih que no esté afectado por mutación de los aminoácidos 18 ó 90. hay pruebas de que la combinación del saquinavir con ritonavir incrementa marcadamente los niveles sanguíneos de saquinavir, lo cual potencia significativamente su eficacia terapéutica permitiendo reducir las dosis de saquinavir. en efecto la administración de saquinavir en dosis de 1000 mg dos veces al día con ritonavir 100 mg produce una eficacia terapéutica muy superior a las elevadas posologías utilizadas anteriormente.